Se absorbe rápidamente en el estómago y en el intestino delgado. La unión a proteínas plasmáticas es del 99%. La concentración plasmática máxima se alcanza después de 1 a 2 horas. Los niveles tisulares son más bajos que los séricos, y no se produce acumulación en tejidos.
Después de su metabolismo hepático, sus metabolitos son completamente inactivos desde la perspectiva farmacológica, y se eliminan principalmente por vía renal, aunque una proporción lo hace también por vía biliar.
El tiempo promedio de eliminación en sujetos sanos y en pacientes con padecimientos hepáticos o renales es de 1.8 a 3.5 horas y se completa en 24 horas. No se requiere ajustar la dosis de ibuprofeno en adultos mayores, ya que se ha demostrado que la edad no afecta los parámetros farmacocinéticos. La eficacia antiinflamatoria y analgésica del ibuprofeno se atribuye básicamente a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
Inhibe en forma dosis dependiente la conversión de ácido araquidónico en prostaglandinas, las cuales son precursores de los prostanoides E2, prostaglandina I2 y tromboxano A2, involucrados en la fisiopatología de la inflamación, el dolor y la inhibición de la agregación plaquetaria.
Incluyen la disminución en la producción de citocinas pro-inflamatorias como la interleucina 1b, factor de necrosis tumoral α, óxido nítrico, leucotrieno B4 y posiblemente un efecto inhibitorio de la producción de radicales de oxígeno en las señales de traducción nerviosa y conducción del dolor. Estos efectos son compartidos con los salicilatos, pero no con otros AINE´s.